Primjena PVP-a u farmaceutskom istraživanju i razvoju (1)
PVP je postao vrlo često korišten farmaceutski polimerni materijal u istraživanju i razvoju farmaceutike, a njegove su prednosti sve više prepoznate, što ga čini zrelim višenamjenskim farmaceutskim ekscipijensom. PVP je polimer topiv u vodi kataliziran monomerom N-vinil-2-pirolidona. Vrlo lako upija vlagu i aglomerira. Lako je topiv u polarnim organskim otapalima kao što su voda i etanol kao jedna od karakteristika njegove primjene. Molekularna težina medicinskog povidona je između 10.000 i 700.000. Općenito se izražava veličinom K. Što je veći K, veća je molekularna težina kao što je prikazano u donjoj tablici. PVP ima mnoga izvrsna svojstva, a njegova primjena u farmaciji postaje sve opsežnija, sa sve više primjena. U nastavku su sažeti glavni aspekti njegove primjene u razvoju i istraživanju farmaceutskih pripravaka u Kini.
1. Veziva za oralne krute pripravke
PVP je topiv u vodi i nekim uobičajeno korištenim organskim otapalima, što ga čini upotrebljivim u mnogim situacijama. Prije svega, za sredstva koja su osjetljiva na toplinu i vlagu, korištenje otopine PVP etanola kao veziva može eliminirati utjecaj čimbenika kao što su voda i toplina. Za hidrofobne lijekove, vodena otopina može se jednoliko navlažiti, a površina čestica lijeka može biti hidrofilna. Korisno je povećati otapanje lijeka. Osim toga, PVP se može dodati kao suhi prah kao vezivo. Može poboljšati fenomen ljuštenja hidrofobnih lijekova kada se navlaži odgovarajućim otapalom za granulaciju ili kao suho vezivo za izravnu kompresiju. Obično korišteni K30 i K25, doza PVPK30 je općenito 2% -5%. U korištenju šumećeg sredstva, PVP je idealno ljepilo, jer šumeće sredstvo zahtijeva strogu kontrolu sadržaja vlage, korištenje PVP otopine etanola kao ljepila može dobro riješiti ovaj problem. Dobivene šumeće granule tableta su dobre u gađenju i brzo se otapaju, a mogu se jako pjeniti. Korištenje oko 5%-10% otopine PVP-a kao veziva također se može koristiti za granulaciju sušenjem raspršivanjem u fluidiziranom sloju. Specijalist je pomiješao diklofenak natrij sa škrobom, laktozom itd., miješao i granulirao s otopinom DQD etanola kako bi se dobile granule brzog otpuštanja. Uzmite dio granula s trenutnim otpuštanjem, a zatim otopinu etilceluloze, etanola i acetona da obložite granule s produženim oslobađanjem. Gornje dvije granule se pomiješaju u skladu s 7K5 i zatim kapsuliraju. Također je objavljeno da želučane plutajuće kapsule s produženim oslobađanjem pokazuju dobru učinkovitost oslobađanja lijeka.
2. Koristi se za zgušnjavanje i zgušnjavanje tekućih pripravaka za usta
PVP ima dugu povijest kao zgušnjivač u oralnim tekućim formulacijama i ima širok raspon primjena. Na primjer, može se koristiti kao dobar stabilizator za zgušnjavanje u emulzijama i suspenzijama, PVPK-90, a polimer se adsorbira na površini jednog koloidnog iona kako bi se formirao tanak sloj molekula kako bi se spriječilo koalescencija. U istraživanju transdermalnog sustava dostave dihidroetorfina od strane stručnjaka, 50% PVP je dodan tijekom pripreme biblioteke lijekova. Rezultati su pokazali da je omjer PVP-a prema PVA i glicerina glavni čimbenik koji utječe na rad biblioteke lijekova. Dodavanje skladišta PVP lijekova lako se suši i stvrdnjava. Levofloksacin je trenutno prepoznat kao oftalmološki odjel sa značajnim kurativnim učinkom. Stručnjak je za tu svrhu razvio levofloksacin kapi za oči kao antibakterijski lijek. Koristeći polivinilpirolidon (PVP) kao zgušnjivač, pripremljena formulacija kapi za oči s produljenim oslobađanjem levofloksacina može formirati tanki film na površini očne jabučice nakon ukapavanja u oko, za razliku od običnih kapi za oči Većina tekućeg lijeka će se izgubiti , tako da lijek može održati relativno dugo vrijeme liječenja u oku, a kurativni učinak će biti ojačan; a PVP otopina ima određenu viskoznost, nisku fluidnost i dobru prozirnost, što ne utječe na vidnu liniju. Pogodnija je masna mast za oči. U literaturi je zabilježeno da dodatak celuloznih polimera može produljiti vrijeme kontakta lijeka s nosnom sluznicom, čime se poboljšava učinkovitost lijeka. Yang Jianhong [5] i sur. U studiji evaluacije nazalne mukocilijarne toksičnosti vitamina Bl2 kapi za nos, dodatak PVP-a kao zgušnjivača 1% PVR otopina u osnovi nije imala utjecaja na kretanje cilija na nepcu krastača, a relativni postotak inhibicije kretanja cilija bio je 90%. %iznad.